13.11.2020

Астемизол


Астемизол — относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и обладает противоаллергическим эффектом.

Международное наименование

Астемизол (Astemizole)

Групповая принадлежность

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов 2 поколения

Описание действующего вещества (МНН)

Астемизол

Фармакологическое действие

Антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические и H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2-3 сут) и достигает максимума через 9-12 сут.

Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), ангионевротический отек (лечение и профилактика). Анафилактические и анафилактоидные реакции, бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в том числе в анамнезе), одновременный прием с кетоконазолом и итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, тролеандомицином, мибефрадилом, печеночная недостаточность. C осторожностью при гипокалиемии.

Побочные действия

Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, при применении в высоких дозах — сонливость, сердцебиение, удлинение интервала Q-T, аритмия (в том числе желудочковая по типу «пируэт»), коллапс.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая аритмия (в том числе по типу «пируэт»), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.

Лечение

Промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет — по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет — 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии. Максимальный срок лечения — 7 дней.

Особые указания

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови). Не следует превышать рекомендуемые дозы. Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности развития антихолинергических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Если на фоне приёма астемизола наблюдаются обморочные состояния, следует немедленно прекратить приём и обследовать пациента для выявления нарушений сердечного ритма. Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола. Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак. Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 мес после прекращения терапии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Этанол и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Назначение других лекарственных средств, оказывающих антихолинергический эффект, усиливает антихолинергическое действие астемизола.

Азитромицин, кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин; лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-T (трициклические антидепрессанты, БМКК, особенно бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин), — риск развития кардиотоксического действия (удлинение интервала Q-T, развитие аритмии по типу «пируэт» и др. желудочковые аритмии).

Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и др. ингибиторы системы цитохрома P450, мифебрадил — повышение плазменной концентрации астемизола и риск развития кардиотоксического действия.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз, ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин снижают метаболизм терфенадина in vitro, однако клиническое значение этих данных не установлено, поэтому до установления окончательной оценки этих данных и, учитывая сходную химическую структуру астемизола и терфенадина, одновременное применение астемизола и перечисленных лекарственных средств не рекомендуется.


Похожие новости:

Масло мяты перечной

Масло мяты перечной
Масло мяты перечной — продукт перегонки листьев перечной мяты, применяемый, главным образом, в медицине в качестве спазмолитического лекарственного средства и в кулинарии для добавления аромата мяты

Актрапид

Актрапид
Actrapid HM (Актрапид ЧМ) — препарат инсулина человека короткой продолжительности действия, получаемый методом генной инженерии, имеет нейтральный pH. Производство Инсулин Актрапид ЧМ

Фенибут

Фенибут
Фенибут (β-фенил-γ-аминомасляная кислота) — производное гамма-аминомасляной кислоты, активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина. Структурно схож

Мозговое вещество надпочечников (часть 2)

Мозговое вещество надпочечников (часть 2)
Норадреналин во многих тканях противодействует этим эффектам. Так как он содержится главным образом в симпатической нервной системе, было высказано предположение, что нервная система в какой-то
Комментариев пока еще нет. Вы можете стать первым!

Добавить комментарий!

Ваше Имя:
Ваш E-Mail:
Введите два слова, показанных на изображении: *
Популярные новости
Что такое геосинтетики? Их виды и область применения
Что такое геосинтетики? Их виды и область применения
Геосинтетичнсекие материалы (ГСМ) применяются в различных отраслях деятельности человека уже давно....
Какую выбрать мебельную ткань?
Какую выбрать мебельную ткань?
Правильный подбор обивочной ткани способен полностью преобразить интерьер дома, кафе, зоны отдыха....
Особенности и преимущества стеклянных экранов для радиаторов
Особенности и преимущества стеклянных экранов для радиаторов
Стеклянные экраны для батарей отопления являются одним из представителей современных решений,...
Советы Окна Райв: Стоит ли установить пластиковые окна самостоятельно
Советы Окна Райв: Стоит ли установить пластиковые окна самостоятельно
Качественные пластиковые окна могут влететь вам в копеечку, и денег на их установку, вполне...
Виды материалов, применяемых для изолирования трубопроводов. Преимущества полимерно-битумной ленты «Литкор НК ГАЗ»
Виды материалов, применяемых для изолирования трубопроводов. Преимущества полимерно-битумной ленты «Литкор НК ГАЗ»
Что такое полимерно-битумная лента? Для чего они применяются? Какие преимущества у ленты "Литкор НК...
Недорогие печи Лиговъ - качественная российская продукция
Недорогие печи Лиговъ - качественная российская продукция
Оснащенные «подовым горением» печи-камины стала выпускать компания «Лиговъ». От «колосниковых»...
Камины Астов (Astov) - российская продукция премиум-класса
Камины Астов (Astov) - российская продукция премиум-класса
Камины устанавливаются в загородных домах и квартирах все чаще. Ассоциации они вызывают обычно...
Все новости